obat analgetik

ObaT aNaLgeTik

 

Obat analgetik adalah : Obat penghilang atau mengurangi rasa sakit dan nyeri pada tubuh

Obat analgetik terbagi dua :

v  Obat analgetik narkotik

v  Obat analgetik non narkotik

v  Obat Analgetik.Narkotik

Ø  Diresepkan untuk mengatasi nyeri yang sedang sampai berat.

Narkotik adalah agens penting dalam penatalaksanaan nyeri paska bedah dan dapat diberikan secara kontinu melelui infus atau secara intermiten melalui suntikan dengan interfal teratur.pengobatan nyeri visceral dengan analgesic narkotik sangat efektif terutama nyeri terus menerus.

Analgetik narkotik bekerja terutama pada sistim saraf pusat.

1)      Morfin           

      Farmakodinamik

Morfin bekerja pada sistim saraf pusat sebagai depresan,kantuk,depresi pernapasan dan depresi reflek batuk dan sebagai stimulan SSP,berakibat muntah,miosis,konvulsi,nakrosis,analgesia.morfin meransang otot polos,berakibat sasme otot gastrointestinal,saluran biliaris,dan saluran kemih,mengurangi motilitas usus dan mengakibatkan konstipasi.

      Farmakokinetik

Morfin tidak dapat menembus kulit utuh,tetapi dapat di absorpsi melelui kulit luka.mofin juga dapat menembus mukosa.morfin dapat diabsorpsi usus tetapi efek analgetik setelah pemberian oral jauh lebih rendah dari pada efek analgetik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama

Mula kerja semua alkaloid opioid setelah suntiksn IV sangat cepat,sedangkan setelah suntikan subkutan,absorpsi berbagai alkaloid opioid berbeda-beda.setelah pemberian dosis tunggal sebagian morfin mengalami konyugasi dengan asam glukoronat di hepar sebagian dkeluarkan dalam bentuk bebas dan 10% tidak diketahui nasipnya.ekrisi morfin terutama melalui ginjal sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam ginjal dan keringat.morfin yang terkoyugasi ditemukan dalam empedu sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambug.

      Indikasi

o   Terhadap nyeri

Untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesic non-opioid.morfin sering diperlukan untuk nyeri yang menyertai ;infark miokard,neoplasma,kolik renal atau kolik empedu,oklusio akut pembuluh darah perifer,pulmonal atau koroner,perikarditis akut,pleuritis,dan nyeri akibat troma

o   Terhadap batuk

o   Edema paru akut

Morfin intra vena dapat dengan jelas mengurang atau menghilangkan sesak nafasakibat edema pulmonal yang menyertai gagal jantung kiri.

o   anti Efek diare

Berguna untuk menghentikan diare,pada pengobatan diare yang disebabkan oleh intoksikasi makanan atau intoksikasi akut obat

      Dosis yang digunakan

Pasien tidak pernah pakai opioid:awal 10-15mg.efek obat selama 12jam,nyeri yang tidak dapat dikontrol dengan opioid:20-30mg tiap 12jam.telan utuh,jangan dibagi/dikunyah/dihancurkan.

      Efek samping

Hipoventilasi,mual,muntah,konstipasi,somnolen,konvusi,halusinasi,euphoria,tekanan darah menurun,pembentukan urin berkurang karena terjadi pelepasan ADH,suhu badan rendah.pada bayi mungkin timbul konvulsi.

      Kontra indikasi

Depresi pernafasan,penyakit obstruksi jalan nafas,penyakit hati akut,ileus paralitik.

2)      Meperidin dan derivate fenilpiperidin lain

Meperidin juga dikenal sebagai petidin

      Farmakodinamik

Obat lain yang mirip meperidin ialah:piminodin,ketobemidon,fenoperidin.

§     Ssp seperti morfin,meperidin menimbulkan analgesia,sedasi,euphoria,depresi nafas dan efek sentral lain.

§     Sistim kardiovaskuler : pemberian dosis terapi meperidin pada pasien yang berbaring tidak mempengaruhi sistim kardiovaskuler,tidak menghambat kontraksi miokard dan tidak mengubah gambaran EKG.

§     Ureter

Setelah pemberian meperidin dosis terapi,peristaltic ureter berkurang.hal ini disebabkan berkurangnya produksi urin akibat dilepaskanya ADH dan berkurangnya laju filtrasi glomerulus

§    Uterus

Meperidin sedikit meransang uterus dewasa yang tidak hamil,menambah frekuensi dan intensitas kontraksi uterus,tidak mengganggu kontraksi /involusi uterus pasca persalinan dan tidak menambah frekuensi perdarahan pasca persalinan.

      Farmakokinetik

Absorbsi meperidin setelah cara pemberian apapun berlansung baik,baik IM,ORAL,IV.Metabolisme meperidin terutama berlansung di hati.pada manusia meperidin mengalami hidrolisis menjadi asam meperidinat yang sebagian mengalami konyugasi

      Indikasi

Meperidin hanya digunakan untuk meimbulkan analgesia.beberapa keadaan klinis meperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek dari morfon.misalnya untuk tindakan diagnostik seperti sistokopi,pielografi,retrograde,gastroskopi,pneumoensefalografi.meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetric sebagai obat praanestetik

      dosis

      Efeksamping

Efek samping meperidin dan derifat fenilpiperidin yang ringan berupa pusing,berkeringat,eiforia,mulut kering,mual,muntah,perasaan lemah,gangguan penglihatan,kalpitasi,disforia,sincop dan sedasi.takaran lajak dapat berakbat kematian oleh depresi pernapasan.

      Kontraindikasi

Pengguanan meperidin menyerupai kontraindikasi terhadap morfin dan opioid lain.

3)      Metadon dan opioid lain

Metadon (physeptone)adalah senyawa mirip-morfin denan sifat-sifat mirip-morfin,termasuk berpotensi adiksi.akan lebih aktif bila diberikan per oral dari pada morfin.

      Farmakodinamik

Ssp efek analgetik 7,5 – 10 mg metadon sama kuat dengan efek 10 mg morfin dosis ekuianlgetik menimbulkan defresi nafas yang sama kuatseperti morfin dan dapat bertahan lebih 24 jam setelah dosis tunggal .

      Farmakokinetik

Metadon di absorbsi secara baik oleh usus dan dapat di temukan dalam plasma setelah 30 menit pemberian oral,kadar puncak di capai setelah 4 jam.metadon cepat keluar dari darah dan menumpuk dalam paru,hati ,ginjal dan limpa .metadon mengalami pengikatan erat pada protein jaringan.biotranformasi metadon terutama berlangsung di hati sebagian besar di temukan dalam urin dan tinja.

      Indikasi

Analgesia : efek analgetik mulai timbul 10 – 20 menit setelah pemberian parenteral atau 30 – 60 menit, setelah pemberian oral metadon . masa kerja metadon dosis tunggal kira –kira sama dengan masa kerja morfin.

      Kontra indikasi

Antitusif : metadon merupakan anti tusif yang baik.efek anti tusif 1,5 -2 mgper oral sesuai dengan 15 -20 mg kodein.

      Dosis

Metadon dapat di berikan secara oral maupun suntikan,tetapi suntikan subkutan menimbulkan iritasi lokal .metadon tersedia dalam bentuk tablet 5 dan 10  mg serta sedia suntikan dalam ampul atu fial dengan kadar 10 mg \ml.dosis analgetik metadon oral untuk dewasa 2,5 – 15 mg ,tergantung dari hebatnya nyeri dan respon pasien  sedangkan dosis parenteral ialah 2,5 -10 mg .

      Efeksamping

Metadon menyebabkan efek samping berupa perasaan ringan,pusing,kantuk,fungsi mental terganggu,berkeringat,mual,muntah.seperti pada morfin dan meperidin,

      Kontra indikasi

Obat –obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak efek kecuali bila sebelumnya telah ada efek agonis opioid endogen sedang aktif misalnya dalam keadaan stres atau syok.contohnya nalakson,naltrekson,nalorfin,levalorfan,siklazosin dan sejenisnya memperlihatkan efek antagonis,efek otonomik,endokrin,analgetik dan depresi nafas mirip efek yang ditimbulkan oleh morfin.

                                   

      4). Kodein

      Indikasi

·         Efektif untuk nyeri ringan-sedang

·         Dapat dipakai bersama dengan narkotik(asetaminofen) untuk meredakan nyeri

      Dosis

15-60 mg,setiap 4-6 jamsecara peroral atau IM,PRN(jika perlu)

      Efek samping

·         Dapat memperlambat pernapasan

·         Ketergantungan fisik

·         Konstipasi

v                   Obat analgetik Non-narkotik

Obat analgesic non-narkotik meliputi:aspirin dan salisilat,parasetamol,NSAID,dan opiate lemah(kodein dan dekstropropoksifen).

1)                                                                                          Aspirin

Aspirin(asm asetilsaliailat) mempunyai sifat analgesic,antiperetik dan anti inflamasi.

      Mekanisme kerja

Kerja analgesic aspirin adalah perifar.dengan mempengaruhi substansi penyebab nyeri,yang dilepaskan ditempat cidera atau luka.kerja antipiretik aspirin dalam menurunkan suhu badan terutama akibat efek sentral,yaitu dengan mempengaruhi hipotalamus yang merupakan”termostrat”badan.

      Indikasi

Sakit kepala,pusing,sakit gigi,nyeri otot dan demam.

      Dosis

Dewasa:1 tablet,3 tablet per hari,anak>5^th,1/2 sampai 1 tablet,maksimum 1 ½-3 tablet per hari.

      Efek samping

Meliputi iritasi dan ulkus gastrointestinal,retensi atrium,mempengaruhi fungsi reproduksi.minum aspirin berakibat hilangnya darah dari saluran cerna.pada bayi dapat terjadi kernikterus yang berisiko retardasi mental.efek lain adalah gejala iritasi lambung seperti mual mutah,diare dan edema angioneurotik.

                                                                                          Kontra indikasi

Ulkuspeptikum,hipersensitif tehadap derifa asam salisilat,asma,alergi dan cacar air.

2)                                                                                          Parasetamol(asetaminofen)

Asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipertik.

                                                                                          Indikasi

Mengurangi rasa sakit kepala,sakit gigi dan menurunkan panas.

                                                                                    Dosis

Dewasa:3-4 kali 4 sendok teh sehari

Anak:8-12^th 3-4 kali 2-4 sendok teh

Anak umur 1-8 th 3-4 kali 1-2 sendok teh

Anak <1th 3-4 kali ½-1 sendok teh.

                                                                                          Efek samping

Reaksi hiprsensitif dan dosis tinggi dapat merusak hati.

3)                                                                                          Piralozon dan derifat

Dalam kelompok ini termasuk dipirn,fenilbutazon,oksifenbutazol,antipirin dan aminopirin.

                                                                                          Indikasi

Saat ini dipiron hanya digunakan  sebagai analgetik antiperetik.dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk meredakan damam yang sukar diatasi dengan obat lain.

      Dosis

3 kali 0,3-1gr sehari.dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500mg/ml

      Efek samping

Semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositoss,anemia aplastik dan trimbusitopenia.fek samping ini banyak terjadi dan bersifat fatal,sehingga pemakaianya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali.dipiron juga data menimbulkan hemolisis,edema,tremor,mual,muntah,perdarahan lambung dan anuria.

4)      Analgesik anti-inflamasi non steroid lainya

·   Asam mefenamat dan asam flufenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik,sbagai anti inflamasi.meklofenamat digunakan sebagai obat anti inflamasi pada terapi atritis rheumatoid dan osteoarthritis.

Asam mefenamat(ponstan,mefic,stanza)dipakai untuk mengobati penyakit musculoskeletal.juga untuk sakit gigi,disminorea,dan nyeri mestruasi.

      Efek samping

Sama untuk asam mefenamat dan flufenamat :mengantuk,pusing,sakit kepala,mual,ruam.reaksi yang lebih jarang ulkus gastrointestinal,diare hebat,perdarahan gastrointestinal,dan hematemesis.

      Dosis

Dosis asam mefenamat  2-3 kali 250-500mg sehari.sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi  200-400mg sehari.tidak dianjurkan pada anak dibawah 14^th dan wanita hamil dan pemberian tidak melbihi 7 hari.

·                                                                                                                     Ibuprofen

                              Indikasi

obat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat

                              Dosis

1200-2400 mg perhari

                              Efeksamping

Gangguan saluran cerna,eritema kulit,sakit kepala.

·         Ketoprofen

                              Indikasi

Obat analgetik dengan antiinflamasi sedang.

                              Dosis

2 kali 100mg sehari

                              Efek samping

Gangguan saluran cerna,dan reaksi hipersensitifitas.

·         Piroksikam dan meloksikam

                              Indikasi

Obat analgesik dengan absorpsi yang lebih cepat di lambung.

                              Dosis

Dosis piroksikam10-20mg perhari,dosis meloksikam 7,5-15mg perhari.

                              Efek samping

Pusing,tinnitus,sakit kepala,gangguan saluran pencernaan.

·         Contrexyn

                              Indikasi

Demand an rasa nyeri akibat flu,masuk angina,faksinasi dll pada anak-anak.

                              Dosis

Sebaiknya disesuaikan dengan umur anak:3-6 bulan sehari 2-3x 1/3-1/2 tablet,1/2-1 th sehari 2-3x ¾ tablet,6-9 th sehari 3-4x 3 tablet dan diminum setelah makan.

·         Feminax

      Indikasi

Nyeri haid,sakit kepala.

      Dosis

Dewasa 1-2 tablet,anak-anak 10-16 th 1 tablet.

·         Neuralgin

      Indikasi

Mengilangkan rasa sakit seperti sakit kepala,mialgia,antralgia,neuralgia,lumbago,sakit gigi dan sakit menstruasi.

      Dosis

Dewasa:1-2 kaplet 3-4x sehari.anak ½-1 kaplet 3-4x sehari.

      Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap metampiron.

·         Oskadon

      Indikasi

Obat pereda nyeri,mengurangi nyeri otot pada pinggang dan punggung.

      Dosis

1 tablet 3-4x sehari sesudah makan.

      Kontraindikasi

Penderita denagan riwayat hipersensitifitas terhadap parasetamol,ibuprofen dan obat anti inflamasi non-steroit lainya.penderita dengan riwayat ukul peptikum(tukak lambumg dan usus 12 jari) yang berat dan aktif,gangguan fungsi hati.penderita bila menggunakan asetosol atau obat-obat anti inflamasi non-steroit lainya akan timbul gejala asma,rhinitis/urtikaria.wanita hamil 3 bulan terakhir.

·         Panadol

      Indikasi

Sakit kepala,sakit sendi,otot,telinga,reumatik,arthritis,sakit gigi,setelah faksinasi dan menurunkan panas.

      Dosis

Tablet:anak 7- 12 th ½-1 tablet 3-4x sehari sampai dengan 2gr(4 tablet).dewasa 1-2 tablet 3-4x sehari.sirup 1 th kebawah ½ sedok teh,1-3 th ½-1 sendok teh,4-6 th 1 sendok the,7-12 th 2 sendok the;tidak melebihi 3-4x sehari atau menurut ketentuan dokter,drops:dibawah 1-3 th 0,6 ml,1-3 th 0,6-1,2 ml,dosis dapat 3-4x sehari.

·         Ponstan

      Indikasi

Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala,sakit gigi,nyeri otot termasuk nyeri troma,disminre primer dan nyeri paska operasi.

      Dosis

500 mg setiap 6 jam sesuai kebutuhan.

      Efeksamping

Penggunaan jngka panjang yang terus menerus dapat mengakibatkan agranulositosis dan hemolitik anemia.

      Kontraindikasi

Hipersensitif,pasien yang dengan asetosa mengalami bronkospasme,alergi rhinitis,urtikarya,pasien dengan tukak lambung dan usus,pasien dengan gangguan ginjal parah.